Jak działa mepolizumab?

Mepolizumab – skuteczne leczenie chorób dróg oddechowych

Mepolizumab to humanizowane przeciwciało monoklonalne (IgG1, kappa), które wykazuje silne powinowactwo do ludzkiej interleukiny 5 (IL-5). Służy do leczenia chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Jego działanie jest skoncentrowane na blokowaniu aktywności IL-5, cytokiny odpowiedzialnej za wzrost, różnicowanie, dojrzewanie, aktywację i przeżywalność eozynofili.

Mechanizm działania mepolizumabu

Głównym celem działania mepolizumabu jest humanizowana interleukina 5. Przeciwciało to jest w stanie hamować aktywność biologiczną IL-5, a więc również procesy związane z eozynofilami, którymi kieruje ta cytokina. Działanie to odbywa się poprzez blokowanie wiązania się IL-5 z komórką eozynofila. To prowadzi do ograniczenia produkcji eozynofili i skrócenia ich przeżywalności.

Efekty tego działania można zaobserwować po podaniu podskórnym dawki 100 mg co 4 tygodnie przez okres 32 tygodni. W wyniku tego, średnia wartość eozynofili we krwi pacjentów zmniejszyła się o 84% w porównaniu z placebo, co wskazuje na skuteczność mepolizumabu.

Immunogenność mepolizumabu

Kolejnym aspektem, który warto omówić, jest immunogenność mepolizumabu. Jak każde białko czy peptyd, może wywołać reakcje immunologiczne, takie jak produkcja przeciwciał. W przypadku mepolizumabu, wystąpiło to u 6% pacjentów, którzy otrzymali przynajmniej jedną dawkę leku. Niemniej jednak, przeciwciała te nie miały dostrzegalnego wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę mepolizumabu, co potwierdzają badania.

Farmakokinetyka mepolizumabu

Farmakokinetyka mepolizumabu jest proporcjonalna do dawki w zakresie od 12,5 mg do 250 mg. Po podaniu podskórnym, mepolizumab jest powoli wchłaniany, z medianą czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia wynoszącą od 4 do 8 dni.

Mepolizumab, jako przeciwciało monoklonalne, jest rozkładany przez enzymy proteolityczne, które są rozmieszczone w całym organizmie, nie tylko w tkance wątrobowej. Po jednokrotnym podaniu dożylnym pacjentom z astmą, średni okres półtrwania wynosił około 20 dni.

Podsumowanie

Mepolizumab to skuteczny lek stosowany w leczeniu chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Jego działanie polega na blokowaniu aktywności interleukiny 5, co prowadzi do zmniejszenia liczby eozynofili we krwi pacjentów. Chociaż może wywołać reakcje immunologiczne, nie wpływają one na jego farmakokinetykę ani farmakodynamikę. Mepolizumab jest powoli wchłaniany i jest rozkładany przez enzymy proteolityczne w całym organizmie.